阿奇霉素跟罗红霉素哪个对胃刺激大(阿奇霉素片和罗红霉素哪个副作用大)
,大环内酯类抗生素是临床广泛应用的一类具14、15和16元大环内酯环的抗生素,抗菌谱涵盖需氧革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧球菌等,抗菌活性强,主要针对呼吸道感染性疾病或作为β-内酰胺类抗生素过敏者的替代用药,无严重不良反应。主要作用机制为不可逆性结合细菌核糖体50S亚基抑制蛋白质合成。
阿奇霉素作用机制
阿奇霉素能有效的抑制多种革兰氏阳性球菌、衣原体、支原体以及嗜肺军团菌感染,对流感嗜血杆菌具有较高的抗菌活性,其具体机制是:
通过与细菌细胞壁上核糖体上的50S亚基结合,阻止新生肽链的合成与翻译,阻止50S亚基的组装,进而抑制依赖于RNA的蛋白质在体内的合成,从而达到抗感染的作用。经大量的研究发现,阿奇霉素克服了大环内酯类抗生素对流感嗜血杆菌抗菌能力差的缺点,从而扩大了临床应用的范围,目前阿奇霉素已经广泛应用于呼吸道感染、皮肤软组织感染和生殖泌尿系感染等临床疾病,阿奇霉素与罗红霉素相比,其抗大肠杆菌、肺炎链球菌的抗菌能力强5倍以上,而与红霉素相比,其抗流感嗜血杆菌的能力强10倍以上。
药代动力学
阿奇霉素化学结构中有可被质子化的叔胺基,对组织的亲和力强,在白细胞、巨噬细胞及成纤维细胞内浓度较高。通过改变结构阿奇霉素比红霉素耐酸,口服后迅速分布于全身多数脏器和组织,通过趋化作用,释放到感染部位,还能由巨噬细胞迅速摄取并携带至感染部位,使感染部位药物浓度迅速提高,且24h后各脏器中药物浓度仍高于当时血中浓度的几十倍甚至上百倍,随着血浆药物浓度下降,各组织器官中的药物释放入血,使血浆及作用部位的药物浓度长时间保持较高水平,延长药物作用时间,提高药物的抗菌效果。
阿奇霉素的临床应用途径、剂量和浓度
在临床应用中,阿奇霉素可口服给药,也可用于静脉滴注给药。但是口服给药要由于注射方式,而且阿奇霉素作为一种长效抗生素,每天应该只用1次,1个疗程不得超过5d,2个疗程期间要间隔3d 以上。
阿奇霉素临床合理应用原则
①如果没有用药指征就不进行预防性的用药,确诊是细菌感染的患者应用此药;在为患者用药的时候要详细询问患者的过敏史;
②要将患者的感染病原查明,综合分析患者的情况再为患者用药,以确保患者的用药安全性;
③依据其抗菌作用特点与在体内的过程为患者做最佳的选择性用药;
④为患者制定用药计划之前要详细了解患者的情况,为患者制定最为合适的用药计划,并注意用药剂量、给药方式等问题。病情程度较轻微的患者,最好选择口服用药的方式。如果患者的病情较严重,开始治疗的时候可选择静脉给药以提高药物的治疗效果,等到患者的病情好转后则变为口服给药。另外要注意的是,静脉给药速度不要太快,否则很容易出现过敏情况,因此不可局部用药。在为新生儿、青少年肝、肾发育尚不成熟的患者用药的时候,要谨慎对待,严格地计算给药剂量;
⑤药物之间联合应用容易发生不良反应,因此要谨慎。
阿奇霉素的常见不良反应的预防
(一)药物
口服药物:多项研究发现,以下几种药物可有效预防阿奇霉素引起的胃肠道反应。若加服Vit B6、口服思密达和地塞米松等,虽可预防或减轻其不良反应,但均不同程度存在使用禁忌和药物不良反应,不建议和Vit B6混合滴注;
山茛菪碱:可以缓解平滑肌痉挛绞痛,也能可以解除血管平滑肌的痉挛,减少静脉使用阿奇霉素引起的注射部位疼痛,且临床安全性较高。山茛菪碱能减轻阿奇霉素的胃肠道不良反应,但同时存在口干、面红、视物模糊、心率增快等不良反应。
(二)进食
不要空腹:静脉滴注阿奇霉素时,嘱患者不要空腹,考虑到进食能够中和胃酸,可在胃内形成食糜,帮助缓解静脉滴注阿奇霉素对胃黏膜的刺激,减少阿奇霉素所致的胃肠道反应;
嚼口香糖:可以有效减少胃肠道反应,但存在患者对食物的喜好;
进食山楂:山楂类食物也能减轻阿奇霉素的不良反应。
(三)控制滴速
适宜的滴速:据报道,阿奇霉素的胃肠道反应与输液速度有关。减慢输液速度对胃肠道反应有一定效果,建议临床成人输注阿奇霉素以40-60滴/分钟为宜;
年龄与滴速:根据临床经验,小于3岁,8-15滴/分钟为宜;3-5岁 16-20滴/分钟为宜;6-10岁21-25滴/分钟为宜;11-14岁 26-30滴/分钟为宜;大于14岁患者31-40滴/分钟为宜。
体重与滴速:临床应用时,建议3 ml/kg/d的滴速标准,100ml的容量,要求滴注速度应控制于50min之内完成;
(四)控制浓度
静脉滴注阿奇霉素时,应适当降低其药物浓度,浓度控制为1.0-2.0 mg/ml。
阿奇霉素配伍禁忌和相互作用
配伍禁忌:阿奇霉素和氨溴索存在配伍禁忌,不适合混合滴注。国内文献报道的与阿奇霉素有明确配伍禁忌的药物如下表:
相互作用:阿奇霉素有肝功能异常,与其他有肝损害的药物合用时,注意观察肝炎症状和体征;阿奇霉素可引起心室复极化和QT间期延长,如与已知可延长QT间期药物,如抗精神病药物、抗抑郁药物、氟喹诺酮类药物合用时,有发生心律失常和尖端扭转型室性心动过速的风险。
小结
在临床中应用阿奇霉素要严格按照正确的方法应用药物,遵守抗生素应用的原则结合患者的个体实际情况给药,为患者制定个性化的用药方案,严格掌握用药剂量与用药方法,以减少不良反应的发生,确保患者的治疗安全性。
参考文献:
[1] 强久曲珍.阿奇霉素临床应用原则及不良反应探究[J].世界最新医学信息文摘,2017,17(87):92-93.
[2] 吴超男,陈娜娜,李玉琴.阿奇霉素研究进展[J].泰山医学院学报,2016,37(11):1317-1320.
[3] 李萍,周花仙.阿奇霉素临床应用及不良反应观察与预防研究进展[J].上海护理,2016,16(04):84-88.